Antiaritmik
Ántiarítmik je zdravilo ali učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje srčnih aritmij,[1] kot so atrijska fibrilacija, atrijsko plapolanje, ventrikularna tahikardija in ventrikularna fibrilacija.
V skupino antiaritmikov spadajo raznovrstna zdravila z različnimi mehanizmi delovanja, kar otežuje njihovo razvrščanje. Pogosto se uporablja t. i. Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev v pet razredov glede na splošni učinek učinkovin.[2]
Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev[uredi | uredi kodo]
Singh-Vaughan-Williamsovo razvrstitev antiaritmikov so uvedli v 70-ih letih prejšnjega stoletja, ko je zdravnik Bramah Singh na univerzi v Oxfordu v laboratoriju dr. Vaughana Williamsa ugotovil, da imata amjodaron in sotalol antiaritmične lastnosti in spadata v ločeno skupino antiaritmičnih zdravil, ki jo je opredelil kot razred III.[3]
Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev pozna pet razredov antiaritmikov:
- antiaritmiki razreda I – delujejo na natrijeve kanalčke
- antiaritmiki razreda II – zavirajo simpatično živčevje, večina učinkovin iz tega razreda je zaviralcev beta
- antiaritmiki razreda III – delujejo na izplavljanje kalijevih ionov iz srčnih mišic
- antiaritmiki razreda IV – delujejo na kalcijeve kanalčke in učinkujejo na preddvorno-prekatni vozel
- antiaritmiki razreda V – učinkovine z drugimi ali nepoznanimi mehanizmi delovanja
Pregled antiaritmikov[uredi | uredi kodo]
Razred | Opis | Primeri | Mehanizem delovanja | Klinična uporaba pri srčnih boleznih[4] |
---|---|---|---|---|
Ia | zaviralci hitrih kanalčkov, vplivajo na kompleks QRS | zavirajo Na+-kanalčke (srednjedolga vezava na kanalčke) |
|
|
Ib | pri prevelikem odmerjanju lahko podaljšajo kompleks QRS | zavirajo Na+-kanalčke (hitra in kratkotrajna vezava) |
|
|
Ic | zavirajo Na+-kanalčke (počasna in dolgotrajna vezava) |
|
||
II | zaviralci beta | zavirajo betaadrenergične receptorje Propranolol izkazuje tudi določeno stopnjo delovanja kot učinkovine iz razreda I. |
|
|
III | zavirajo K+-kanalčke
Sotalol deluje tudi kot betaadrenergični zaviralec.[5] Amjodaron izkazuje delovanje, značilno za razrede I, II, III in IV. |
|
||
IV | zaviralci počasnih kanalčkov | zaviralci Ca2+-kanalčkov |
|
|
V | drugi ali nepoznani mehanizmi delovanja (neposredno zaviranje preddvorno-prekatnega vozla) |
|
Sklici[uredi | uredi kodo]
- ^ Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
- ^ http://emedicine.medscape.com/article/2172024-overview, vpogled: 24. 7. 2015.
- ^ Singh BN, Vaughan Williams EM (1970). "The effect of amiodarone, a new anti-anginal drug, on cardiac muscle". Br. J. Pharmacol. 39 (4): 657–67. doi:10.1111/j.1476-5381.1970.tb09891.x. PMC 1702721. PMID 5485142.
- ^ Unless else specified in boxes, then ref is: Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.
- ^ Kulmatycki KM, Abouchehade K, Sattari S, Jamali F (May 2001). "Drug-disease interactions: reduced beta-adrenergic and potassium channel antagonist activities of sotalol in the presence of acute and chronic inflammatory conditions in the rat". Br. J. Pharmacol. 133 (2): 286–94. doi:10.1038/sj.bjp.0704067. PMC 1572777. PMID 11350865.