Bizoprolol
Ezt a szócikket némileg át kellene dolgozni a wiki jelölőnyelv szabályainak figyelembevételével, hogy megfeleljen a Wikipédia alapvető stilisztikai és formai követelményeinek. Indoklás: Linkek kellenek. |
![]() |
|
Bizoprolol | |
IUPAC-név | |
(RS)-1-[4-[2-(1-methylethoxy)ethoxymethyl] phenoxy]-3-(1-methylethylamino)propan-2-ol |
|
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 66722-44-9 |
PubChem | 2405 |
DrugBank | APRD00257 |
ATC kód | C07AB07 |
Gyógyszer szabadnév | bisoprolol |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C18H31NO4 |
Moláris tömeg | 325,44 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | >90% |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő |
9-12 óra |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | receptköteles |
Terhességi kategória | C (US) |
C (AU) | |
Alkalmazás | orális |
A bizoprolol a béta-blokkolók csoportjába tartozó hatóanyag.
Tartalomjegyzék
Hatása[szerkesztés]
A bizoprolol a hidrofil/lipofil skála középen helyet foglaló magas -szelektivitással rendelkező adrenoreceptor-blokkoló, ami sem intrinsic stimuláló aktivitással (ISA), klinikailag jelentősen nem membránstabilizál. Igen csekély aktivitást mutat a -receptorokhoz mind a bronchusok-, mind az erek, mind az anyagcserében érintett -receptorokon, így a bisoprolol sem a légúti ellenállásra, sem a -mediált anyagcsere-folyamatokra nincs hatással. ß1-szelektivitása túlterjed a terápiás dózistartományon. A bizoprololnak nincs kifejezett negatív inotróp hatása. A bizoprolol maximális hatását az orális bevételtől számított 3-4 óra múlva éri el. Plazma eliminációs féléletideje 10-12 óra, ennek köszönhetően napi egyszeri adagolás mellett 24 órás hatástartammal rendelkezik. Maximális antihipertenzív hatását a bizoprolol általában 2 hét után éri el. Amennyiben olyan koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek, akiknek nincs krónikus szívelégtelensége, akutan adják, a bizoprolol csökkenti a szívfrekvenciát és a verőtérfogatot, ebből eredően pedig a szívteljesítményt és az oxigénfogyasztást. A krónikus kezelés során a kezdetben emelkedett perifériás rezisztencia csökken. Többek között a plazma renin-aktivitás csökkentésével magyarázzák a béta-blokkolók antihipertenzív hatását. A bizoprolol a szív ß-receptorainak blokádján keresztül gátolja a szimpato-adrenerg aktivációra adott választ. Ez a szívfrekvencia és a kontraktilizás csökkenését, ezen keresztül pedig a szívizomzat oxigénfogyasztásának csökkenését eredményezi. Az angina pectoris alapját képező koszorúér-betegségben ezt a hatást célszerű elérni. A bizoprololnak a propanololhoz hasonló helyi érzéstelenítő tulajdonsága van.
Farmakokinetika[szerkesztés]
Felszívódása, hasznosulása kb. 90%-os. Hatástartama 24 órás.
A májban részben inaktív metabolittá alakul, majd a veséken keresztül választódik ki, részben a veséken keresztül ürül, változatlan formában.
Készítmények[szerkesztés]
- BISOBLOCK
- BISOGAMMA
- BISOGEN
- BISOPROLOL HEXAL
- BISOPROLOL SANDOZ
- BISOPROLOL-RATIOPHARM
- Concor (Merck)
- Concor Plus (bizoprolol + hidroklorotiazid)
- CONCOR COR
- Lodoz (Merck)
- Coviogal (TEVA)