ヘロイン

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ヘロイン
Heroin - Heroine.svg
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IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • Category X
法的規制
依存性 強
投与方法 吸入、経粘膜、静脈注射、経口、経鼻投与、直腸、筋肉注射
薬物動態データ
生物学的利用能 <35% (経口)、44–61% (吸入)[1]
血漿タンパク結合 0% (モルヒネ代謝物35%)
代謝 肝臓
半減期 10分未満[2]
排泄 90% はグルクロニドのまま尿で排出、残りは胆汁
識別
CAS番号
(MeSH)		 561-27-3
ATCコード N02AA09 (WHO)
PubChem CID: 5462328
DrugBank DB01452
ChemSpider 4575379 チェック
UNII 8H672SHT8E チェック
ChEMBL CHEMBL459324 チェック
別名 Diamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate
化学的データ
化学式 C21H23NO5
分子量 369.41 g/mol

ヘロイン（英: Heroin）はかつての商品名であり、アヘンに含まれるモルヒネから作られる麻薬のひとつを指す[3]。一般名はジアモルヒネあるいは3,6-ジアセチルモルヒネ[4]。

1889年にドイツで（バイエル社より）商品名ヘロインで発売され[5]、モルヒネに代わる依存のない万能薬のように国際的に宣伝され、アメリカでは1924年に常用者推定20万人とされた[6]。1912年の万国阿片条約で規制され第一次世界大戦後に各国が条約に批准[7]。ドイツで1921年、アメリカで1924年に医薬品の指定がなくなると、のちに非合法に流通するようになった[5]。ベトナム戦争ではメオ族を支援するためにアメリカ中央情報局 (CIA) が市場へのアヘン運搬を支援したが、これが高純度のヘロインとなって駐留兵の手に渡った[8]。アメリカで1971年麻薬患者が推定56万人となりニクソン大統領が、薬物に対する戦いを宣戦布告する[9]。2000年代のアメリカでは処方薬の過剰摂取死が問題となっていたが[10]、2012年には急増したヘロインによる死亡がトップとなった[11]。

日本国内では麻薬及び向精神薬取締法によって、その製造・所持・使用は制限されている。専門家によって薬物の評価では、ヘロインは快感3点、精神的依存3点、身体依存3点といずれも最高の3点となっている唯一の薬物である[12]。

歴史[編集]

古いヘロインの瓶（バイエル社）

ロンドン（イギリス）の聖マリア病院のライト (C. R. Write) が1874年にジアセチルモルヒネを合成するものの[5]、疲労感、眠気、恐れ、吐き気を起こし実験を中止した[6]。1890年にドイツの科学者ダンクヴォルト（W. Dankwort）が別の合成法で同じ誘導体を合成し、その性質についてエルバーツェルト色素製造工場・薬理研究所のドレ―ザー（H. Dreser）が見出した[5]。エルバーツェルト色素製造工場・薬理研究所はバイエル社の前身にあたる[5]。ベルリン大学病院とバイエル社が試験し、1889年に商品名ヘロインで発売に至る[5]。名称はギリシャ語のヘロス（hḗrōs、ヒーロー）に由来する。ドイツの科学者は、気管支炎、慢性の咳や喘息、肺結核に効果があると結論づけ、モルヒネなどに変わる依存作用のない薬であると発表、国際的に広告しどのような病気にも効く、副作用のない奇跡の薬のように言われ、医師と薬局から無制限に市場に流れることとなった[6]。

その後30年以上、ドイツでは自由に入手可能であった[5]。中国では1906年に中国(清國)政府がアヘン一掃を画策し、イギリス製アヘンが市場から根絶されるに至ったものの、単にモルヒネやヘロインへと移行しただけであった[13]。中国では1920年代ごろ、ヘロインは当初モルヒネと同様にアヘン常用の治療になるものと信じられ、医療用ならモルヒネ共に合法で輸入できフランス製のヘロインが時に日本を経由して中国へ送られ、常用が広がるにつれ密輸・闇市場が増大した[14]。

1912年の万国阿片条約が、ドイツで1921年に批准されると麻薬に指定され回収された[5]。（アヘンやモルヒネの誘導体を規制するこの条約は、第一次世界大戦のため各国の条約の批准が延期されていた[7]）1924年にはアメリカでも医薬品として取り消された[5]。アメリカではその年、常用者は推定20万人と見積もられた[6]。国際規制によって、ヨーロッパの工場ではなく、中国・上海の密造工場や、フランスのマルセイユのコルシカ人による犯罪シンジゲートへと移る[6]。これはかえって、1930年代に非合法のヘロインをあふれさせ失敗となったが、第二次世界大戦が始まると国境警備の厳しさなどによって密輸が不可能となり、混合物によって純度も低下、アメリカでは戦争終結までに常用者は2万人まで下落した[6]。1949年に中国で共産党が勝利し、腐れ縁のない新政府は商人を容赦なく処罰、ヘロインの供給地は東南アジア諸国へと移っていった[15]。

のちにアメリカの作家として知られるようになるウィリアム・バロウズは、1945年にモルヒネを使い始め依存するようになり、売人となったが、1956年にはイギリスで治療を受けてその状態を脱した[16]。1953年にタンジェ（タンジール）にてバロウズがヘロインに溺れ、体調が悪そうだと友人が記している[17]。『ジャンキー』は[18]、その時期の自伝であり売人、おかま、泥棒といった裏社会を扱った味わいの強い小説である[16]。

1961年の麻薬に関する単一条約が規制を引き継いでいる[7]。日本においては1955年頃にヘロインの密売が大都市の貧困街や軍事基地の周辺で活発となり、ピークの1961年には4万人の嗜癖（依存）者がいたが、（当時の）麻薬取締法改正に伴う罰則の強化により、嗜癖者は急激に減少した[19]。

ベトナム戦争では、ラオス北東部で戦争を行っていたメオ族を支援するため、アメリカ中央情報局 (CIA) が市場へのアヘン運搬を支援し、1965年から1971年までCIAの秘密の航空会社であったエア・アメリカが空輸した[8]。1965年には、ラオスのアヘン製造所は高純度90パーセント以上のヘロインを精製するようになっておりこれらは結局は、ベトナム駐留兵軍の兵士の手に渡った[8]。1968年に南ドイツで不法なヘロインが登場する[5]。ベトナム戦争で負傷した兵は治療のために不運にもドイツに送られた[5]。帰国した米帰還兵は密売を思いつく[20]。アメリカで麻薬患者は白人社会に流行し1969年末には推定31万5千人とされ、4年前の約5倍に膨れ上がり、1971年推定56万人となったころ同年6月にニクソン大統領が、薬物に対する戦いを宣戦布告する[9]。1970年代のイギリスパンク・ロックを描いた映画『シド・アンド・ナンシー』では、麻薬クリニックへ通院するシーンがあり、ヘロインの産地が黄金の三角地帯であり、アメリカの若者が戦争で死んでゆくなか、中央情報局（CIA）がそこへヘロインを運んでいたという逸話が語られる[21]。

1990年代でも黄金の三角地帯、黄金の三日月地帯で生産されるようになったアヘンから、ジャングルの中で、モルヒネの分離を経てヘロインが製造される[22]。1996年のイギリス映画『トレインスポッティング』では、ヘロインの売人としての主人公が描かれた。

アメリカにおけるヘロンによる過剰摂取死亡

アメリカでは、2000年以降では、ヘロインを乱用した者の75％が処方薬のオピオイドによって乱用を開始していた[23]。アメリカでの処方されたオピオイドによる過剰摂取死は2009年までの10年間で4倍となり、将来のヘロインによる死亡につながるのではと懸念されているが、2009年までではヘロインでの死亡の増加は見られていない[10]。しかし、2010年と2011年に薬物過剰摂取死の最多であったオキシコドンを、2012年に急増したヘロインが上回った[11]。

合成[編集]

ヘロインはモルヒネの持つ2つの水酸基を、共に酢酸とのエステルにした分子である。これを合成するためには、モルヒネを無水酢酸で数時間煮る[6]。ジアモルヒネは20世紀後半に合成され、粗モルヒネをアセチル化する[3]。鏡像異性体は5種類になるが、天然に生じるのは1つである[3]。

薬物動態[編集]

ヘロインの血中濃度の半減期は、約3 分である[3]。ヘロインはモルヒネと違って水酸基が1つも露出しておらず、結果モルヒネよりも脂溶性が高いため、血液脳関門をモルヒネよりも容易に通過することができる。なお、ヘロインは体内各所で、酢酸2分子とモルヒネに分解される。その後はモルヒネと同様の動態をする。

効果[編集]

炙られるヘロイン

摂取方法は、注射器によるものに加え、炙りによる煙の吸引、ならびに鼻からの吸引が一般的である[24]。アメリカの作家ウィリアム・S・バロウズは、皮下注射、静脈注射、および筋肉注射が基本で、注射器がない場合に鼻からとしている[25]。

静脈注射による摂取

静脈注射で摂取すると、通常、すぐさま強烈な多幸感が体内で波打つ感覚（ラッシュ）に襲われることとなる[26]。

過剰摂取[編集]

ヘロインに関連した過剰摂取の死亡は多く、アルコールやベンゾジアゼピン系、モルヒネなど他のオピオイドとの併用は死亡リスクを高める[27]。過剰摂取の影響を無効にするにはナロキソンが用いられる。ナロキソンを広く入手可能にすることが必要とされている[10]。

依存性[編集]

複数の専門家による危険性の相対性を数値化したグラフ[12]。

薬物の危険性を最高3点として数値化した研究によれば、ヘロインは快感3点、精神的依存3点、身体依存3点と依存性は最高の3点となっている唯一の薬物である[12]。

上述のバロウズは、1950年代にアメリカのヘロインは粉ミルクや砂糖などでどんどん売人が薄めるために、望みもしないのに減量治療を受けさせられており、依存の治療を求めて来院したときには度合いが軽くなっており、結果としてごく短期間1週間ほどで完全に治ると記している[25]。例えば、ベトナム戦争で出回ったものは純度が90パーセント以上のものであったが、アメリカに帰国した兵士らは2パーセントから10パーセントのものにしかありつけなかった[28]。

離脱症状[編集]

多量の長期のオピオイドを中止あるいは減量すると、怒りやすいなど、痛みに対する感受性の増加から始まり、薬物を渇望して行動して落ち着きがなくなり、腰や足に痛みを感じるようになる[29]。そして、不快な気分、吐き気や嘔吐、筋肉痛、涙や鼻漏、散瞳や起毛や発汗、下痢、あくび、発熱、不眠といった症状が出現する[29]。ヘロインでは最後の摂取から6〜24時間以内離脱症状が生じ、1〜3日でピークに達し、5〜7日で軽快する[29]。急性でない離脱症状として、不安、不快、無快感、不眠、薬物の渇望が、数か月にわたって続くこともある（遷延性離脱症候群）[29]。

身体中の関節に走る激痛、小風に撫でられただけで素肌に走る激痛、体温の調節機能の狂いにより生じる激暑と酷寒の体感の数秒ごとの循環、身体中に湧き上がる強烈な不快感と倦怠感などが挙げられる。こうした一連の症状は「地獄そのもの以外の何でもない」などと表現される苛烈なもので、この禁断症状を指していうコールド・ターキー (cold turkey)というスラングが生まれた。このスラングは1969年に歌手のジョン・レノン（プラスティック・オノ・バンド）が発表した楽曲 Cold Turkey （邦題「冷たい七面鳥」）によって世界的に著名となった。レノンはこの曲を通して薬物の禁断症状の恐ろしさを世に知らしめようとしたつもりだったが、ドラッグソングと誤解を受け放送禁止にした放送局もあったという。

依存症の治療[編集]

1970年代以前の過去には、ヘロインなどモルヒネ型の薬物では早期の離脱が最良の治療法と考えられていたが、1970年、世界保健機関の委員会は、投与量の漸減が効果的であるとの見解を示した[30]。以前に離脱症状があるかを確認し、離脱を経験し薬物に依存している場合にだけ離脱を管理する必要があり、メサドン維持療法または他のオピオイド置換療法が考慮される[31]。

オピオイド作動薬のメサドンが従来用いられてきた。より有害性が低いメサドンに置換する治療法がある[32]。メサドンは長時間作用するため、離脱症状が出現するまでに2〜4日かかる[29]。21世紀に入り、オピオイド部分作動薬のブプレノルフィンも用いられている。

「en:Heroin-assisted treatment」も参照

臨床試験[編集]

ヘロイン依存症と覚醒剤依存症を併発した患者に対するミノサイクリンの第III相臨床試験が行われている[33]。

出典[編集]

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  1. ^ Rook, Elisabeth J.; Van Ree, Jan M.; Van Den Brink, Wim; Hillebrand, Michel J. X.; Huitema, Alwin D. R.; Hendriks, Vincent M.; Beijnen, Jos H. (2006). “Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of High Doses of Pharmaceutically Prepared Heroin, by Intravenous or by Inhalation Route in Opioid-Dependent Patients”. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology 98: 86–96. doi:10.1111/j.1742-7843.2006.pto_233.x. 
  2. ^ “Chemical Sampling Information: Heroin”. Osha.gov. 2010年10月20日閲覧。
  3. ^ a b c d “Heroin drug profile”. 欧州薬物・薬物依存監視センター (2015年1月8日). 2016年9月13日閲覧。
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  10. ^ a b c Martins, Silvia S.; Sampson, Laura; Cerdá, Magdalena; et al. (2015). “Worldwide Prevalence and Trends in Unintentional Drug Overdose: A Systematic Review of the Literature”. American Journal of Public Health 105 (11): e29–e49. doi:10.2105/AJPH.2015.302843. PMC 4605170. PMID 26451760. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/pmid/23294765/. 
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  13. ^ レナード・P・アダムス二世 1974, p. 412.
  14. ^ レナード・P・アダムス二世 1974, p. 417.
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  21. ^ 『シド・アンド・ナンシー』1時間11分30秒から1時間13分
  22. ^ ツェンク & 田端 1996, p. 99.
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  26. ^ “Morphine (and Heroin) ” - アメリカ国家道路交通安全局 （英語）
  27. ^ “Overdose Basics”. International Overdose Awareness Day. 2014年9月15日閲覧。
  28. ^ アルフレッド・W・マッコイ 1974, pp. 下256-257.
  29. ^ a b c d e アメリカ精神医学会 『DSM-IV-TR 精神疾患の診断・統計マニュアル（新訂版）』、高橋三郎・大野裕・染矢俊幸訳 医学書院、2004年。ISBN 978-4260118897。  他に各版がありページ数が異なるが「アヘン類関連障害」の「アヘン類離脱」。
  30. ^ 世界保健機関 (1970) (pdf). WHO Expert Committee on Drug Dependence - Eighteenth Report / WHO Technical Report Series 460 (Report). World Health Organization. p. 12. http://whqlibdoc.who.int/trs/WHO_TRS_460.pdf. 
  31. ^ 世界保健機関 (2009-09-31). Clinical Guidelines for Withdrawal Management and Treatment of Drug Dependence in Closed Settings. p. 25, 31. ISBN 978-92-9061-430-2. http://www.wpro.who.int/publications/docs/ClinicalGuidelines_forweb.pdf. 
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参考文献[編集]

  • アルフレッド・W・マッコイ 『ヘロイン―東南アジアの麻薬政治学 上下巻』 堀たお子訳、サイマル出版会、1974年。 The politics of heroin in Southeast Asia, 1972
    • レナード・P・アダムス二世 「アヘン窟からの再生」『ヘロイン―下巻』、1974年、403-423頁。
  • ツェンク, M.、田端, 守「アヘン : その薬物史と功罪」、『生薬學雜誌』第50巻第2号、1996年4月20日、 86-102頁、 NAID 110008731660。

関連項目[編集]

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