Kokain

Kokain
IUPAC-név
metil (1R,2R,3S,5S)-3- (benzoiloxi)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1] oktán-2-karboxilát
Kémiai azonosítók
CAS-szám	50-36-2
PubChem	5760
DrugBank	APRD00080
ATC kód	N01BC01, R02AD03, S01HA01, S02DA02
Gyógyszer szabadnév	cocaine
Gyógyszerkönyvi név	Cocaini hydrochloridum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C17H21NO4
Moláris tömeg	303,353 g/mol
Oldhatóság (vízben)	1800
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	orális: 33% Nazális: 19% (11%–26%)
Metabolizmus	máj CYP3A4
Biológiai felezési idő	1 óra
Kiválasztás	vese (benzoilekgonin és ekgonin metil-észter)
Terápiás előírások
Jogi státusz	Schedule II (US)
	Schedule 9 (AU)
	Class A (UK)
	Schedule I (CA)
Terhességi kategória	C (HU)
Függőségi potenciál	magas
Alkalmazás	helyi, orális, szippantás, intravénás

A kokain helyi érzéstelenítő gyógyszer és pszichoaktív szer. Ezt az alkaloidot ma már csak a fül-orr-gégészek használják a központi idegrendszert erősen izgató hatása miatt.

Az anyagot a dél-amerikai kokacserje (Erythroxylon coca) leveleiből vonják ki. A legtöbb országban kábítószerlistán szerepel, használata az ellenőrizhetetlen mellékhatások miatt tiltott.

Kémiai megnevezése: benzoil-ekgonin metilészter.

A kokain erős tudatmódosító hatású szer, használatának több – a használók által is nemkívánatosnak tartott – mellékhatása van. A legnevezetesebb a „rovarhatás” (téveszmés parazitózis) : a kokainisták a szer hatása alatt úgy érzik, „mintha bogarak mászkálnának a bőrük alatt” (ezeket a szakirodalom „kokainbogaraknak” nevezi, bár természetesen nem valódi, létező rovarokról, hanem érzékcsalódásról van szó.)

A kokacserje becsült termesztési területe és a feltételezett tiszta kokaszármazékok mennyisége, 2000–2004.i

	2000	2001	2002	2003	2004
Megművelt terület: (km²)	1875	2218	2007.5	1663	1662
Kokaszármazékok becsült mennyisége: (tonna)	770	925	830	680	645

Története

A kokain történelme évezredekig nyúlik vissza. Dél-Amerikából származik, az ott élő indiánok alkalmazták először, felfedezve, hogy fokozza általánosságban a teljesítőképességet. Vallási és törzsi szertartások alkalmával fogyasztották a kokacserje leveleit.

Kr. e. 3000 körül a kokacserje levelének rágása egész Dél-Amerikában elterjedt volt éhséget csökkentő, energetizáló hatása miatt, s az istenek ajándékának tekintették.

1400 körül Peruban az inkák kokaültetvényeket működtetnek. 1505-ben az európaiak megismerik a növényt Amerigo Vespucci által. E század első felében az inka kokaültetvényeket spanyol földesurak vették birtokba. A spanyol törvények lehetővé tették, hogy a birtokosok kokalevéllel fizessék az adót. Ennek következtében Peruban jelentősen növekszik a kokatermesztés, ennek hatására a levelek ára csökken, egyre többen engedhetik meg maguknak használatát. 1575-ben A spanyolok ezüstbányáiban dolgozókat bőségesen ellátták kokával, mivel úgy találták, hogy úgy sokkal hatékonyabban dolgoznak. A Peruban élő európaiak 8%-a volt érintett a kokaüzletben. 1662-ben Abraham Cowley megírja A koka története (The Legend of Coca) című versét. Ez az első független említése a kokának az angol irodalomban.

1835-ben a kokát először ábrázolják pontosan rajz formájában az angol médiában (nyomtatott formában, a The Botanical Magazine c. lapban). 1850-ben vízben áztatott kokából nyert koka-oldatot torokműtéteknél érzéstelenítőként használták. Kilenc évvel később először nyernek ki kokaint (por forma) a kokalevélből. 1870-ben piaci forgalomba hozzák a Vin Mariani nevű kokain tartalmú bort Franciaországban és Amerikában. Davis Parke létrehozza a koka folyékony változatát (ez nem a Coca-Cola). 1876 és 1885 között angol versenyzők kokalevél rágással növelik teljesítményüket.

1884-ben Sigmund Freud cikket publikált, melyben javasolja a kokain használatát különféle betegségek, állapotok kezelésére, például morfin-függőség (egy barátja könnyen leszokott a morfinról kokainnal). Két év múlva John Pemberton jóvoltából létrejön a Coca-Cola, mely akkoriban valódi kokaint is tartalmazott a koffein mellett. 1880-as évek végén Davis Parke finomított kokain-gyártásba kezd.

1903-ban a Coca-Cola Company kivonja a kokaint üdítőjéből. 1910-ben az első kokain-okozta orrsövény-sérülés írott dokumentációja az orvosi irodalomban. 1912-ben 5 000 kokainnal kapcsolatba hozott haláleset az Egyesült Államokban egy év alatt. 1914-ben a kokain tiltott szerré válik az Egyesült Államokban. 1930-ban Japán a vezető kokain-gyártó (23,3%), őt követi az USA (21,3%), Németország (15%), Anglia (9,9%), Franciaország (8,3%).

1976-ban valószínűleg Kaliforniában először szintetizálják a kokain szabad-bázisú formáját, utcai nevén crack, ami az 1980-as évek közepére népszerűvé válik.

Hatásai

A kokain közvetlen hatását az agyban fejti ki. Főképpen a dopamin és a szerotonin nevű ingerületátvivő anyagokra hat. Mindkettő az idegsejtek kommunikációjáért felel. Előbbit alapesetben egy specializált protein, az úgynevezett dopamin-transzporter szállítja vissza a helyére, miután az elvégezte feladatát. A kokain pont ezt a visszavételt gátolja meg, így a dopamin egyre csak szaporodik a szinapszisban, ettől alakul ki az eufória. A szerotoninra gyakorolt hatása, és annak szerepe még nem teljesen tisztázott.

Hatását orrba szippantva 20-30 percen belül kifejti. Intravénásan a hatás azonnal jelentkezik. A beszedés után rendszerint farkasétvágy jelentkezik, ami több napon keresztül ismétlődően tarthat.

• Élettani hatásai kis- és közepes mennyiség (20–99 mg) közvetlenül véráramba juttatás esetén:
  • függőség
  • az étvágy csökken
  • a pulzus és vérnyomás emelkedik
  • a vérerek szűkülnek
  • a testhőmérséklet emelkedik
  • a pupillák kitágulnak
  • az energiaszint növekszik
  • a légzészám növekszik

Vannak, akik szerint a pszichikai és szociális feladatok egyszerűbbek lesznek, mások szerint nehezebbé, elvégezhetetlenné válnak.

• Élettani hatásai nagy mennyiség (>100 mg) esetén:
  • minden hatás a kis- és közepes mennyiségekből; valamint
  • sokkal intenzívebb élmény (dózisfüggő)
  • esetlegesen bizarr, kiszámíthatatlan viselkedés
  • paranoia
  • izomgörcsök
  • szédülés

Ritka esetben ez a mennyiség azonnali halált okoz!

• Kardiovaszkuláris hatásai:
  • szívritmus-zavarok (a szer elhagyása után a probléma rendeződik, mivel a károsító hatásai reverzibilisek, azaz visszafordíthatók, folyamatos használat mellett viszont a zavarok csak fokozódnak, gyakran halálhoz vezetnek)
  • szívelégtelenség
  • szívrohamot okozhat.
• Légzőszervi hatásai:
  • mellkasi fájdalom
  • légzési nehézség
  • légzési elégtelenség
• Neurológiai hatásai:
  • fejfájás
  • migrén
  • rohamok
  • különböző mentális pszichózisok kialakulásának veszélye (például paranoia, skizofrénia)
  • agyvérzés
• Hosszútávú mentális hatásai:
  • irritáltság
  • idegesség
  • fáradékonyság
  • fáradtság
  • paranoia
  • hallucinációk (vizuális és auditoriális egyaránt, bár utóbbi gyakrabban jelentkezik)
  • „kokainbogarak” érzése
• Együttes hatások:
  • Alkohollal együtt fogyasztva kokaetilén keletkezik mely mérgezőleg hat a szívre.
  • A benzodiazepinek kedvezően hatnak a kokain okozta szívritmuszavarokra.

Formái, használati módjai

Két formája létezik, a kokain-hidroklorid (=kokain), valamint a szabad-bázisú kokain (=crack).

Kokain

Por formában van jelen, a tiszta, finomított kokain hófehér, bár az utcán általában van valamilyen mellékszíne. Leginkább orrba szippantják, valamint a maradékot többnyire a fogínybe dörzsölik. Használható még cigarettában avagy pipában elszívva, bár mivel hő hatására igen instabillá válik, a veszteség elérheti a 80%-ot, azaz igen gazdaságtalan módja a drága szer felhasználásának. Vízben oldva injekcióban is beadható, bőr alá, izomba vagy vénába. Utóbbi esetben igen intenzív élményt okoz, bár túladagolási veszélye intravénás használat esetén nagyobb, mint a heroinnak. Savas folyadékkal keverve lenyelve is hatásos. Gyorsan kialakul az erős pszichikai függés.

Crack

Az 1976-ban szintetizált szer (ami gyakorlatilag a kokain szabad bázisú formája) – speciális pipában elszívva –, sokkal nagyobb élményt okoz, mint a kokain maga (kivétel talán az intravénás adagolás). Kis kavicsok formájában árusítják, nevét a jellegzetes ropogásról, pattogásról kapta, égetés közben. Extrém módon károsítja a tüdőt és a felsőbb légzőszerveket. Igen gyors leépülést eredményez. Az általa kiváltott élmény nagyjából 30-45 perc alatt elmúlik, s a használó már az első alkalom után erős vágyat érez az ismétlésre. Pszichikai függése a heroinéval vetekszik.

Irodalom

• Kábulatban – kokain
• Érdekességek – kokain (Megszűnt a lap. Te is segíthetsz megfelelő hivatkozást találni!)
• Az igazság a drogokról

Külső hivatkozások

• www.cocaine.org
• US Drug Enforcement Administration
• National Institue on Drug Abuse
• Drug Facts
• index.hu: Chávez kokával kezdi a napot
• Nemzeti Drog Fókuszpont
• Az igazság a drogokról