Kvetijapin (Serokvel , Ketipinor ) je atipični antipsihotik koji je odorobren za lečenje šizofrenije , bipolarnog poremećaja i kao dodatni tretman za depresiju .
Godišnja prodaja ovog leka je vredna oko USD $5,7 milijardi globalno, do čega je $2.9 milijardi u SAD-u.[6] [7] 2011 , ali je njegov vek produžen radi pedijatrijske ekskluzivnosti do marta 2012 .[8] [9] [10]
Poređenje afiniteta (Ki, nM)[11]
Receptor
Kvetijapin
Norkvetijapin
D1
428
99.8
D2
626
489
5-HT1A
1040
191
5-HT2A 38
2.9
α1B 14.6
46.4
α2 617
1290
H1 4.41
1.15
M1 1086
38.3
NET >10000
34.8
Kvetijapin poseduje sledeća farmakološka dejstva:[12] [13] [14] [15]
Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:[16]
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery." . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. doi :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . edit ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217–241. doi :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 . ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining" . J Cheminform 2 (1): 3. doi :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG" . Yeast 17 (1): 48–55. doi :10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H . ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. doi :10.1093/nar/gkr777 . PMID 21948594 . edit ↑ Details for Seroquel ↑ Patent Document, U.S. Patent and Trademark Office ↑ Blockbuster Drugs That Will Go Generic Soon ↑ Seroquel patent expiration ↑ "Quepin Full Prescribing Information in Drug Reference Encyclopedia" . http://www.theodora.com/drugs/quepin_tablets_specifar.html . pristupljeno 3. 4. 2010. . ↑ AstraZeneca Pharmaceuticals LP (March 2011). "SEROQUEL (quetiapine fumarate) tablet, extended release" . DailyMed . National Library of Medicine. Section 12.2: Pharmacodynamics. http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?id=41375#section-15.2 . pristupljeno 26. 4. 2011. . ↑ AstraZeneca. "Seroquel (quietapine fumarate) tablets" (PDF ) . 276521. ↑ Richelson E, Souder T (November 2000). "Binding of antipsychotic drugs to human brain receptors focus on newer generation compounds" . Life Sciences 68 (1): 29–39. doi :10.1016/S0024-3205(00)00911-5 . PMID 11132243 . ↑ Davis, Kenneth L; Neuropsychopharmacology, American College of (2002). Neuropsychopharmacology: the fifth ... - Google Books ISBN 9780781728379 . http://books.google.com/?id=BKwkonZwZD0C&pg=PA778#v=onepage&q= . ↑ Seroquel Official FDA information, side effects and uses ↑ Warawa, E. J.; Migler, B. M.; 1988, U.S. Patent 4,879,288
Agonisti :
5-FNE •
6-FNE •
Amidefrin •
Anisodamin •
Anisodin •
Cirazolin •
Dipivefrin •
Dopamin •
Efedrin •
Epinefrin (Adrenalin) •
Etilefrin •
Etilnorepinefrin •
Indanidin •
Levonordefrin •
Metaraminol •
Metoksamin •
Metildopa •
Midodrin •
Nafazolin •
Norepinefrin (Noradrenalin) •
Oktopamin •
Oksimetazolin •
Fenilefrin •
Fenilpropanolamin •
Pseudoefedrin •
Sinefrin •
Tetrahidrozolin
Antagonisti :
Abanohil •
Adimolol •
Ajmalicin •
Alfuzosin •
Amosulalol •
Arotinolol •
Atiprosin •
Benoksatian •
Buflomedil •
Bunazosin •
Karvedilol •
CI-926 •
Korinantin •
Dapiprazol •
DL-017 •
Domesticin •
Doksazosin •
Eugenodilol •
Fenspirid •
GYKI-12,743 •
GYKI-16,084 •
Indoramin •
Ketanserin •
L-765,314 •
Labetalol •
Mefendioksan •
Metazosin •
Monatepil •
Moksisilit (Timoksamin) •
Naftopidil •
Nantenin •
Neldazosin •
Nicergolin •
Niguldipin •
Pelanserin •
Fendioksan •
Fenoksibenzamin •
Fentolamin •
Piperoksan •
Prazosin •
Hinazosin •
Ritanserin •
RS-97,078 •
SGB-1,534 •
Silodosin •
SL-89.0591 •
Spiperon •
Talipeksol •
Tamsulosin •
Terazosin •
Tibalosin •
Tiodazosin •
Tipentosin •
Tolazolin •
Trimazosin •
Upidosin •
Urapidil •
Zolertin
* Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
Receptor
Agonisti :
2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49
Antagonisti :
1. generacija :
4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin
2. generacija : Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin
3. generacija : Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin • Levocetirizin
Negrupisani : Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin
Razni :
Triciklični antidepresanti (
amitriptilin ,
• doksepin ,
• trimipramin , itd)
• Tetraciklični antidepresanti (
mianserin ,
• mirtazapin , itd)
• Tipični antipsihotici (
hlorpromazin ,
• tioridazin , itd)
• Atipični antipsihotici (
klozapin ,
• olanzapin ,
• hetiapin , itd)
Transporter
Enzim
Drugi
Agonisti :
77-LH-28-1 • AC-42 • AC-260,584 • Aceklidin • Acetilholin • AF30 • AF150(S) • AF267B • AFDX-384 • Alvamelin • AQRA-741 • Arekolin • Betanehol • Butirilholin • Karbahol • CDD-0034 • CDD-0078 • CDD-0097 • CDD-0098 • CDD-0102 • Cevimelin • cis-Dioksolan • Etoksisebacilholin • LY-593,039 • L-689,660 • LY-2,033,298 • McNA343 • Metaholin • Milamelin • Muskarin • NGX-267 • Okvimelin • Oksotremorin • PD-151,832 • Pilokarpin • RS86 • Sabkomelin • SDZ 210-086 • Sebacilholin • Suberilholin • Talsaklidin • Tazomelin • Tiopilokarpin • Vedaklidin • VU-0029767 • VU-0090157 • VU-0152099 • VU-0152100 • VU-0238429 • WAY-132,983 • Ksanomelin • YM-796
Antagonisti :
3-Hinuklidinil Benzilat • 4-DAMP • Aklidinijum bromid • Anisodamin • Anisodin • Atropin • Atropin metonitrat • Benaktizin • Benzatropin (Benztropin)
• Benzidamin • BIBN 99 • Biperiden • Bornaprin • CAR-226,086 • CAR-301,060 • CAR-302,196 • CAR-302,282 • CAR-302,368 • CAR-302,537 • CAR-302,668 • CS-27349 • Ciklobenzaprin • Ciklopentolat • Darifenacin • DAU-5884 • Dimetinden • Deksetimid • DIBD • Diciklomin (Dicikloverin)
• Ditran • EA-3167 • EA-3443 • EA-3580 • EA-3834 • Etanautin • Etibenzatropin (Etulbenztropin)
• Flavoksat • Himbacin • HL-031,120 • Ipratropijum bromid • J-104,129 • Hiosciamin • Mamba Toksin 3 • Mamba Toksin 7 • Mazatikol • Mebeverin • Metoktramin • Metiksen • N -etil-3-piperidil benzilat • N -metil-3-piperidil benzilat • Orfenadrin • Otenzepad • Oskibutinin • PBID • PD-102,807 • PD-0298029 • Fenglutarimid • Feniltoloksamin • Pirenzepin • Piroheptin • Prociklidin • Profenamin • RU-47,213 • SCH-57,790 • SCH-72,788 • SCH-217,443 • Skopolamin (Hioscin)
• Solifenacin • Telenzepin • Tiotropijum bromid • Tolterodin • Triheksifenidil • Tripitamin • Tropatepin • Tropikamid • WIN-2299 • Ksanomelin • Zamifenacin ;
Drugi :
Prva generacija antihistamina (
Bromfeniramin • Hlorfenamin • Ciproheptadin • Dimenhidrinat • Difenhidramin • Doksilamin • Mepiramin /
pirilamin • Fenindamin • Feniramin • Tripelenamin • Triprolidin , itd.)
• Triciklični antidepresanti (
Amitriptilin • Doksepin • Trimipramin , itd.)
• Tetraciklični antidepresanti (
Amoksapin • Maprotilin , itd.)
• Tipični antipsihotici (
Hlorpromazin • Tioridazin , itd.)
• Atipični antipsihotici (
Klozapin • Olanzapin • Kvetiapin , itd.)
Agonisti :
5-HIAA • A-84,543 • A-366,833 • A-582,941 • A-867,744 • ABT-202 • ABT-418 • ABT-560 • ABT-894 • Acetilholin • Altiniklin • Anabasin • Anatoksina • AR-R17779 • Butirilholin • Karbahol • Kotinin • Citizin • Dekametonijum • Desformilflustrabromin • Dianiklin • Dimetilfenilpiperazinijum • Epibatidin • Epiboksidin • Etanol • Etoksisebacilholin • EVP-4473 • EVP-6124 • Galantamin • GTS-21 • Isproniklin • Lobelin • MEM-63,908 (RG-3487)
• Nikotin • NS-1738 • PHA-543,613 • PHA-709,829 • PNU-120,596 • PNU-282,987 • Pozaniklin • Rivaniklin • Sazetidin A • Sebacilholin • SIB-1508Y • SIB-1553A • SSR-180,711 • Suberilholin • TC-1698 • TC-1734 • TC-1827 • TC-2216 • TC-5214 • TC-5619 • TC-6683 • Tebaniklin • Tropisetron • UB-165 • Vareniklin • WAY-317,538 • XY-4083
Antagonisti :
18-Metoksikoronaridin • α-Bungarotoksin • α-Konotoksin • Alkuronijum • Amantadin • Anatruksonijum • Atrakurijum • Bupropion (Amfebutamon)
• Handonijum • Hlorizondamin • Cisatrakurijum • Koklaurin • Koronaridin • Dakuronijum • Dekametonijum • Dekstrometorfan • Dekstropropoksifen • Dekstrorfan • Diadonijum • DHβE • Dimetiltubokurarin (Metokurin)
• Dipirandijum • Dizocilpin (MK-801)
• Doksakurijum • Duador • Esketamin • Fazadinijum • Galamin • Heksafluronijum • Heksametonijum (Benzoheksonijum)
• Ibogain • Izofluran • Ketamin • Kinurenska kiselina • Laudeksijum (Laudolizin)
• Levacetilmetadol • Malouetin • Mekamilamin • Memantin • Metadon • Metorfan (Racemetorfan)
• Metilikakonitin • Metokurin • Mivakurijum • Morfanol (Racemorfanol)
• Nerameksan • Azot-monoksid • Pankuronijum • Pempidin • Pentamin • Pentolinijum • Fenciklidin • Pipekuronijum • Radafaksin • Rapakuronijum • Rokuronijum • Surugatoksin • Suksametonijum (Sukcinilholin)
• Tiokolhikozid • Toksiferin • Trimetafan • Tropeinijum • Tubokurarin • Vekuronijum • Ksenon
Adamantani :
Amantadin • Memantin • Rimantadin ;
Aminotetralini :
7-OH-DPAT • 8-OH-PBZI • Rotigotin • UH-232 ;
Benzazepini :
6-Br-APB • Fenoldopam • SKF-38,393 • SKF-77,434 • SKF-81,297 • SKF-82,958 • SKF-83,959 ;
Ergolini :
Bromokriptin • Kabergolin • Dihidroergokriptin • Lisurid • LSD • Pergolid ;
Dihidreksidinski derivati :
2-OH-NPA • A-86,929 • Ciladopa • Dihidreksidin • Dinapsolin • Dinoksilin • Doksantrin ;
Drugi :
A-68,930 • A-77636 • A-412,997 • ABT-670 • ABT-724 • Aplindor • Apomorfin • Aripiprazol • Bifeprunoks • BP-897 • CY-208,243 • Dizocilpin • Etilevodopa • Flibanserin • Ketamin • Melevodopa • Modafinil • Pardoprunoks • Fenciklidin • PD-128,907 • PD-168,077 • PF-219,061 • Piribedil • Pramipeksol • Propilnorapomorfin • Pukatein • Hinagolid • Hineloran • Hinpirol • RDS-127 • Ro10-5824 • Ropinirol • Rotigotin • Roksindol • Salvinorin A • SKF-89,145 • Sumanirol • Tergurid • Umespiron • WAY-100,635
Morfolini :
Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin ;
Oksazolini :
4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX)
• Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon ;
Fenetilamini (takođe
amfetamini ,
katinoni ,
fentermini , itd):
2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA)
• 4-CAB • 4-Metilamfetamin (4-MA)
• 4-Metilmetamfetamin (4-MMA)
• Alfetamin • Amfekloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (
Dekstroamfetamin • Levoamfetamin )
• Amfetaminil • β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA)
• Benzodioksolilbutanamin (BDB)
• Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH)
• Benzfetamin • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Klobenzoreks • Klortermin • D-deprenil • Dimetoksiamfetamin (DMA)
• Dimetoksimetamfetamin (DMMA)
• Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon)
• Etkatinon (Etilpropion)
• Etilamfetamin • Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB)
• Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • Lofofin (Homomiristicilamin)
• Mefenoreks • Mefedron • Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin;
Dekstrometamfetamin • Levometamfetamin )
• Metkatinon (Metilpropion)
• Metedron • Metoksimetilenedioksiamfetamin (MMDA)
• Metoksimetilendioksimetamfetamin (MMDMA)
• Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB)
• Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin)
• Metilendioksietilamfetamin (MDEA)
• Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH)
• Metilendioksimetamfetamin (MDMA)
• Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin)
• Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin)
• Metilon • Ortetamin • Parabromoamfetamin (PBA)
• Parahloroamfetamin (PCA)
• Parafluoroamfetamin (PFA)
• Parafluorometamfetamin (PFMA)
• Parahidroksiamfetamin (PHA)
• Parajodoamfetamin (PIA)
• Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin)
• Fenetilamin (PEA)
• Foledrin • Fenprometamin • Prenilamin • Propilamfetamin • Tifloreks (Flutioreks)
• Tiramin (TRA)
• Ksilopropamin • Zilofuramin ;
Piperazini :
2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP)
• Benzilpiperazin (BZP)
• Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin)
• Metilbenzilpiperazin (MBZP)
• Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin);
Drugi :
2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN)
• 2-Aminoindan (2-AI)
• 2-Aminotetralin (2-AT)
• 4-Benzilpiperidin (4-BP)
• 5-IAI • Klofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanilaminopropan (IAP)
• Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Naftilaminopropan (NAP)
• Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (
Levopropilheksedrin )
• Tuaminoheptan (Tuamin)
Šablon:Navbox with collapsible sections
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje zdravlju (medicini) .
