Galantamin
(IUPAC ) ime
(4aS ,6R ,8aS )- 5,6,9,10,11,12- heksahidro- 3-metoksi- 11-metil- 4aH - [1]benzofuro[3a,3,2-ef ] [2] benzazepin- 6-ol
Klinički podaci
Robne marke
Razadyne
AHFS/Drugs.com
Monografija
MedlinePlus
a699058
Identifikatori
CAS broj
357-70-0
ATC kod
N06 DA04
PubChem [1] [2]
9651
DrugBank
DB00674
ChemSpider [3]
9272
UNII
0D3Q044KCA Y
KEGG [4]
D04292 Y
ChEBI
CHEBI:42944 Y
ChEMBL [5]
CHEMBL659 Y
Hemijski podaci
Formula
C 17 H 21 N O 3
Mol. masa
287,354 g/mol
SMILES
eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C17H21NO3/c1-18-8-7-17-6-5-12(19)9-14(17)21-16-13(20-2)4-3-11(10-18)15(16)17/h3-6,12,14,19H,7-10H2,1-2H3/t12-,14-,17-/m0/s1 Y
Key: ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N Y
Fizički podaci
Tačka topljenja
126.5 °C (260 °F)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost
80 do 100%
Vezivanje za proteine plazme
18%
Metabolizam
Hepatički , parcijalni CYP450 :CYP2D6 /3A4 supstrat
Poluvreme eliminacije
7sata
Izlučivanje
Renalno (95%, od čega 32% nepromenjen), fekalno (5%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
?
Pravni status
℞ Prescription only
Način primene
Oralno
Galantamin (Nivalin , Razadyne , Razadyne ER , Reminyl , Lycoremine ) se koristi za tretiranje blage do umerene Alchejmerove bolesti i raznih drugih memorijskih oštećenja, a posebno za oštećenja vaskularnog porekla. On je alkaloid koji se dobija sintetičkim putem, ili iz lukovica i cveta biljki Galanthus caucasicus , Galanthus woronowii (Amaryllidaceae) i srodnih rodova.[6]
Medicinska primena je počela u Sovjetskom Savezu tokom 1950-tih. Aktivni sastojak je ekstrahovan, identifikovan, i izučavan, posebno u pogledu njegovih inhibitornih svojstava enzima acetilholinsteraza .[7] [8]
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery." . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. doi :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217–241. doi :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 .
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining" . J Cheminform 2 (1): 3. doi :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit
↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG" . Yeast 17 (1): 48–55. doi :10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H .
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. doi :10.1093/nar/gkr777 . PMID 21948594 . edit
↑ NNFCC Project Factsheet: Sustainable Production of the Natural Product Galanthamine (Defra), NF0612
↑ Heinrich, M. (2004). "Snowdrops: The heralds of spring and a modern drug for Alzheimer's disease". Pharmaceutical Journal 273 (7330): 905–906.
↑ Mashkovsky, MD; Kruglikova–Lvova, RP (1951). "On the pharmacology of the new alkaloid galantamine". Farmakologia Toxicologia 14 : 27–30.
Agonisti :
77-LH-28-1 • AC-42 • AC-260,584 • Aceklidin • Acetilholin • AF30 • AF150(S) • AF267B • AFDX-384 • Alvamelin • AQRA-741 • Arekolin • Betanehol • Butirilholin • Karbahol • CDD-0034 • CDD-0078 • CDD-0097 • CDD-0098 • CDD-0102 • Cevimelin • cis-Dioksolan • Etoksisebacilholin • LY-593,039 • L-689,660 • LY-2,033,298 • McNA343 • Metaholin • Milamelin • Muskarin • NGX-267 • Okvimelin • Oksotremorin • PD-151,832 • Pilokarpin • RS86 • Sabkomelin • SDZ 210-086 • Sebacilholin • Suberilholin • Talsaklidin • Tazomelin • Tiopilokarpin • Vedaklidin • VU-0029767 • VU-0090157 • VU-0152099 • VU-0152100 • VU-0238429 • WAY-132,983 • Ksanomelin • YM-796
Antagonisti :
3-Hinuklidinil Benzilat • 4-DAMP • Aklidinijum bromid • Anisodamin • Anisodin • Atropin • Atropin metonitrat • Benaktizin • Benzatropin (Benztropin)
• Benzidamin • BIBN 99 • Biperiden • Bornaprin • CAR-226,086 • CAR-301,060 • CAR-302,196 • CAR-302,282 • CAR-302,368 • CAR-302,537 • CAR-302,668 • CS-27349 • Ciklobenzaprin • Ciklopentolat • Darifenacin • DAU-5884 • Dimetinden • Deksetimid • DIBD • Diciklomin (Dicikloverin)
• Ditran • EA-3167 • EA-3443 • EA-3580 • EA-3834 • Etanautin • Etibenzatropin (Etulbenztropin)
• Flavoksat • Himbacin • HL-031,120 • Ipratropijum bromid • J-104,129 • Hiosciamin • Mamba Toksin 3 • Mamba Toksin 7 • Mazatikol • Mebeverin • Metoktramin • Metiksen • N -etil-3-piperidil benzilat • N -metil-3-piperidil benzilat • Orfenadrin • Otenzepad • Oskibutinin • PBID • PD-102,807 • PD-0298029 • Fenglutarimid • Feniltoloksamin • Pirenzepin • Piroheptin • Prociklidin • Profenamin • RU-47,213 • SCH-57,790 • SCH-72,788 • SCH-217,443 • Skopolamin (Hioscin)
• Solifenacin • Telenzepin • Tiotropijum bromid • Tolterodin • Triheksifenidil • Tripitamin • Tropatepin • Tropikamid • WIN-2299 • Ksanomelin • Zamifenacin ;
Drugi :
Prva generacija antihistamina (
Bromfeniramin • Hlorfenamin • Ciproheptadin • Dimenhidrinat • Difenhidramin • Doksilamin • Mepiramin /
pirilamin • Fenindamin • Feniramin • Tripelenamin • Triprolidin , itd.)
• Triciklični antidepresanti (
Amitriptilin • Doksepin • Trimipramin , itd.)
• Tetraciklični antidepresanti (
Amoksapin • Maprotilin , itd.)
• Tipični antipsihotici (
Hlorpromazin • Tioridazin , itd.)
• Atipični antipsihotici (
Klozapin • Olanzapin • Kvetiapin , itd.)
Agonisti :
5-HIAA • A-84,543 • A-366,833 • A-582,941 • A-867,744 • ABT-202 • ABT-418 • ABT-560 • ABT-894 • Acetilholin • Altiniklin • Anabasin • Anatoksina • AR-R17779 • Butirilholin • Karbahol • Kotinin • Citizin • Dekametonijum • Desformilflustrabromin • Dianiklin • Dimetilfenilpiperazinijum • Epibatidin • Epiboksidin • Etanol • Etoksisebacilholin • EVP-4473 • EVP-6124 • Galantamin • GTS-21 • Isproniklin • Lobelin • MEM-63,908 (RG-3487)
• Nikotin • NS-1738 • PHA-543,613 • PHA-709,829 • PNU-120,596 • PNU-282,987 • Pozaniklin • Rivaniklin • Sazetidin A • Sebacilholin • SIB-1508Y • SIB-1553A • SSR-180,711 • Suberilholin • TC-1698 • TC-1734 • TC-1827 • TC-2216 • TC-5214 • TC-5619 • TC-6683 • Tebaniklin • Tropisetron • UB-165 • Vareniklin • WAY-317,538 • XY-4083
Antagonisti :
18-Metoksikoronaridin • α-Bungarotoksin • α-Konotoksin • Alkuronijum • Amantadin • Anatruksonijum • Atrakurijum • Bupropion (Amfebutamon)
• Handonijum • Hlorizondamin • Cisatrakurijum • Koklaurin • Koronaridin • Dakuronijum • Dekametonijum • Dekstrometorfan • Dekstropropoksifen • Dekstrorfan • Diadonijum • DHβE • Dimetiltubokurarin (Metokurin)
• Dipirandijum • Dizocilpin (MK-801)
• Doksakurijum • Duador • Esketamin • Fazadinijum • Galamin • Heksafluronijum • Heksametonijum (Benzoheksonijum)
• Ibogain • Izofluran • Ketamin • Kinurenska kiselina • Laudeksijum (Laudolizin)
• Levacetilmetadol • Malouetin • Mekamilamin • Memantin • Metadon • Metorfan (Racemetorfan)
• Metilikakonitin • Metokurin • Mivakurijum • Morfanol (Racemorfanol)
• Nerameksan • Azot-monoksid • Pankuronijum • Pempidin • Pentamin • Pentolinijum • Fenciklidin • Pipekuronijum • Radafaksin • Rapakuronijum • Rokuronijum • Surugatoksin • Suksametonijum (Sukcinilholin)
• Tiokolhikozid • Toksiferin • Trimetafan • Tropeinijum • Tubokurarin • Vekuronijum • Ksenon
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini) .