Fenibuts

Vikipēdijas lapa
Pārlēkt uz: navigācija, meklēt
Fenibuta R (pa kreisi) un S (pa labi) enantiomēru racēmiskais maisījums

Fenibuts (γ-amino-β-fenilsviestskābe, (±)-4-amino-3-fenilbutānskābe) ir CNS depresants un neiromediatora γ-aminosviestskābes (GASS) atvasinājums. Pievienotais fenilgredzens ļauj fenibutam šķērsot hematoencefālisko (smadzeņu-asins) barjeru. Fenibutu mēdz pieskaitīt pie nootropo līdzekļu grupas.

Fenibuts, galvenokārt, aktivēdams GASS-B tipa receptorus, kā arī dofamīna un mazākā mērā arī GASS-A tipa receptorus, darbojas kā "dienas trankvilizators" un izziņas funkciju uzlabotājs, neizraisot nekādu būtisku blakusiedarbību.[1] 2015. gadā veikts pētījums ir parādījis, ka R-fenibuts līdzīgi kā gabapentins saistās ar sprieguma atkarīgo kalcija kanālu α2δ apakšvienību, turklāt ar piecreiz augstāku afinitāti nekā ar GASS-B receptoriem (S-fenibuts ar GASS-B receptoriem nesaistās).[2] Fenibutu sintezēja 1964. gadā Ļeņingradā. Vēlāk tas tika iekļauts arī krievu kosmonautu medicīnas komplektos, jo, atšķirībā no tipiskajiem trankvilizatoriem, tam nav iemidzinošas iedarbības, kas varētu būt bīstama kosmonautiem. Atsevišķās valstīs fenibutu pārdod kā uztura bagātinātāju.[3] Fenibuta komerciālais nosaukums ir Noofen.

Blakusiedarbība[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Fenibuts pastiprina un pagarina alkohola, miega, narkotisko, neiroleptisko u.c. recepšu medikamentu iedarbību. Fenibuta blaknes ir līdzīgas kā baklofēnam, taču salīdzinoši vājāk izteiktas. Biežākās blaknes ir slikta dūša, reibonis un miegainība.

Atkarības potenciāls[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Lietojot fenibutu ilgstoši, samazinās tā efektivitāte (veidojas tolerance), tāpēc jāpalielina devas.[4]

Fenibuts ir atkarību izraisoša viela, kas, ilgstoši to lietojot, var radīt abstinences sindromu (pārsvarā vieglāku nekā alkohols un benzodiazepīni).[5] Fenibuta abstinences sindromam raksturīga slikta pašsajūta, slikts miegs, trauksmainība, nogurums un nespēks; smagos gadījumos arī psihoze, halucinācijas un vemšana.[6]

Atsauces[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

  1. Indulis Purviņš, Santa Purviņa (2002). Praktiskā farmakoloģija (3. izd.). Rīga: Zāļu infocentrs. 276. lpp. ISBN 9984193313.
  2. Zvejniece, Liga; Vavers, Edijs; Svalbe, Baiba; Veinberg, Grigory; Rizhanova, Kristina; Liepins, Vilnis; Kalvinsh, Ivars; Dambrova, Maija (2015). "R-phenibut binds to the α2–δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects". Pharmacology Biochemistry and Behavior 137: 23–29. doi:10.1016/j.pbb.2015.07.014. ISSN 00913057.
  3. Nelson, LS (2008). "Phenibut Withdrawal — A Novel 'Nutritional Supplement'". Clinical Toxicology 46 (7): 605.
  4. David W. Group. Encyclopedia of Mind Enhancing Foods, Drugs and Nutritional Substances, 2d ed. McFarland. pp. 186–. ISBN 978-0-7864-4142-6.
  5. Is Phenibut Addictive?, American Addiction Centers. Atjaunināts: 2016. gada 8. septembrī. (angliski)
  6. David W. Group. Encyclopedia of Mind Enhancing Foods, Drugs and Nutritional Substances, 2d ed. McFarland, 2015. gada 25. februāris. 186–. lpp. ISBN 978-0-7864-4142-6. (angliski)