E-6837

Из Википедије, слободне енциклопедије
E-6837
IUPAC ime
Svojstva
Molekulska formula C22H22ClN3O2S
Molarna masa 427,95 g/mol



Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala

Infobox references

E-6837 je oralno aktivni agonist 5-HT6 receptora razvijen u pokušaju da se napravi lek protiv gojaznosti. U ćelijskim linijama koje izražavaju 5-HT6 receptore pacova, on deluje kao parcijalni agonist, dok je na ljudskim 5-HT6 receptorima pun agonist. Oralno doziranje E-6837 redukuje unos hrane, ali je dejstvo tranzijentno. Kod pacova, doziranje dva puta na dan tokom četiri nedelje prizvodi 15,7% redukciju telesne težine, u poređenu sa 11% redukcijom za sibutramin. Ovaj gubitak telesne težine je ostao znatan tokom 43 dana nakon terapije, dok razlika u telesnoj težini tokom tog perioda nije bila značajna za sibutramin. Utvrđeno je da je gubitak telesne težine posledica gubitka masnog tkiva.[1][2][3]

[уреди] Reference

  1. ^ Fisas, Angels (August 2006). „Chronic 5-HT6 receptor modulation by E-6837 induces hypophagia and sustained weight loss in diet-induced obese rats“. British Journal of Pharmacology 148 (7): 973–983. DOI:10.1038/sj.bjp.0706807. PMC 1751931. PMID 16783408 Приступљено 24. 12. 2011.. 
  2. ^ Kirkpatrick, Peter (1. 8. 2006.). „Anti-obesity drugs: Fighting fat“. Nature Reviews Drug Discovery 5 (8): 634–634. DOI:10.1038/nrd2123. 
  3. ^ Garfield, A. S.; Heisler, L. K. (24 November 2008). „Pharmacological targeting of the serotonergic system for the treatment of obesity“. The Journal of Physiology 587 (1): 49–60. DOI:10.1113/jphysiol.2008.164152. PMC 2670022. PMID 19029184. 

[уреди] See also