Г протеин спрегнути рецептори (GPCR), такође познати као седам-трансмембрански домен рецептори, 7ТМ рецептори, хептахеликсни рецептори, серпентински рецептори, и Г протеин-везани рецептори (ГПЛР), сачињавају велику протеинску фамилију трансмембранских рецептора који реагују на молекуле изван ћелије и активирају унутрашње путеве преноса сигнала. Крајњи резултат је ћелијски одговор. Г протеин спрегнути рецептори су присутни само код еукариота, што обухвата квасац, хоанофлагелате, и животиње. Лиганди који се везују и активирају ове рецепторе су: на светлост сензитивна једињења, мириси, феромони, хормони, и неуротрансмитери. Они варирају по величини од малих молекула до пептида, и до великих протеина. Г протеин спрегнути рецептори имају учешћа у многим болестима, и стога су биолошка мета за преко 30% свих модерних лекова.
Постоје два основна начина преноса сигнала посредством Г протеин спрегнутих рецептора: cAMP сигнални пут и фосфатидилинозитолни сигнални пут. Кад се лиганд веже за GPCR, он изазива конформациону промену рецептора, што омогућава рецептору да делује као фактор размене гуанин нуклеотида (GEF). Након везивања лиганда, GPCR може да активира везани Г-протеин путем замене за њега везаног GDP-а са GTP-ом. Г протеинска α подјединица, заједно са везаним GTP-ом, се тада може дисоцирати од β и γ подјединица и формирати интеракције са интраћелијским сигналним протеинима, или директно са циљним функционалним протеинима, зависно од типа α подјединице (Gαс, Gαi/o, Gαq/11, Gα12/13).
Прецизна величина GPCR суперфамилије је непозната. Око 800 различитих људских гена (или ≈4% целокупног протеин-кодирајућег генома) је било предвиђено из геномске анализе секвенце. Мада су бројне класификационе шеме биле предложене, ова суперфамилија се класично дели у три главне класе (A, B и C). Између ових класа нема значајне аминокиселинске хомологије. Далеко највећа међу њима је класа A, која сачињава скоро 85% GPCR гена. Од рецептора класе A, преко половине је предвиђено да кодира олфакторне рецепторе, док су лиганди преосталих рецептора позната ендогена једињења, или су класификовани као орфан рецептори. Упркос одсуства аминокиселинске хомологије између класа, сви GPCR рецептори имају заједничку структуру и механизам преноса сигнала.
...даље...
